Nome do produto: Dasatinib
Sinónimos: SPRYCEL; BMS354825; DASATINIB (BMS 354825); CS-1968; N-(2-cloro-6-Methyphenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinyl]-2-Methyl-4-piridisMidinyl]amino]1,3-GCthiazole-354825 1-bil-bil-bbbil-bbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbbb
CAS: 302962-49-8
MF: C22H28ClN7O3S
MW: 488.01
EINECS: 801-607-0
Ponto de ebulição: 329.1 ± 15.0 ° C
Densidade: 1.408 ± 0.06 g/cm3
Temperatura de armazenamento: - congelador a 20 ° C.
Aparência: Pó branco
Descrição:
Dasatinib está disponível em comprimidos de 20, 50 e 70 mg para administração oral no tratamento da LMC e TODOS os que são Ph1 positivo. Embora o dasatinib seja mais potente, a biodisponibilidade é muito menor com valores entre 14% e 34%. O agente é amplamente metabolizado com até 29 metabólitos vistos como resultado da oxidação principalmente pela conjugação CYP3A4 e fase II. O agente pode atuar como inibidor do CYP3A4 e CYP2C8. O metabolismo dá um metabólito ativo, mas este representa apenas 5% do total e não se acredita que seja importante para a atividade geral do agente. Proteína Dasatinibis 95% ligada com meia-vida terminal de 3 a 5 horas. A maioria do fármaco e dos metabolitos são eliminados nas fezes. Os efeitos secundários mais comuns são a erupção cutânea, náuseas, diarreia e fadiga. Efeitos colaterais graves incluem supressão de carga aparecendo como neutropenia e trombocitopenia, sangramento do cérebro e trato GI e retenção de fluidos.
Usos:
Adequado para o tratamento de leucemia mieloide crónica, que é resistente ou intolerante aos programas de tratamento, incluindo mesilato de imatinib.
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