Descrição

Donepezil é um inibidor da acetilcolinesterase reversível de ação centralmente. Sua principal utilização terapêutica no tratamento paliativo da doença de Alzheimer. Efeitos colaterais comuns incluem trato aborrecido. Tem uma biodisponibilidade oral de 100% e atravessa facilmente a barreira sangue-cérebro. Porque tem uma meia-vida biológica de cerca de 70 horas, pode ser tomada uma vez por dia.

Donepezil foi testado em outros transtornos cognitivos (e às vezes é usado off label) Incluindo o corpo de Lewy demência e demência vascular, mas ele não está atualmente aprovado para essas indicações. Donepezil foi encontrado para melhorar a apnéia do sono em pacientes com doença de Alzheimer. Donepezil também tem sido estudada em pacientes com comprometimento cognitivo leve, esquizofrenia, transtorno de déficit de atenção, pós-cirurgia de bypass comprometimento cognitivo, deficiências cognitivas associadas à esclerose múltipla, CADASIL e síndrome de Down.

Um 3 ano NIH em pacientes com comprometimento cognitivo leve relatou que donepezil foi superior ao placebo em atrasar a taxa de progressão para a demência durante os primeiros 18 meses do estudo, mas isso não se manteve em 36 meses. Em uma análise secundária, um subgrupo de indivíduos com o genótipo de Apolipoproteína E4 mostraram benefícios com donepezil sustentado ao longo do estudo. No entanto neste momento donepezil não é indicado para prevenção de demência. Estudos recentes sugerem que Donepezil pode melhorar a fala em crianças com autismo. Estudos verificaram que a fala de crianças autistas que foram de grau leve a moderadamente afectado pela apareceu para melhorar a partir da utilização do Donepezil.

Detalhe rápido:

Aplicação

1. Donepezil engripa e inativa o cholinesterases reversivelmente, inibindo assim a hidrólise da acetilcolina. Isso resulta em um aumento da concentração de acetilcolina nas sinapses colinérgicas.

2. O exato mecanismo de ação do donepezil em pacientes com doença de Alzheimer não é totalmente compreendido. Certamente a doença de Alzheimer implica uma perda substancial de elementos do sistema colinérgico e é geralmente aceite que os sintomas da doença de Alzheimer estão relacionados a esse défice colinérgica, particularmente no córtex cerebral e outras áreas do cérebro.

3. É de notar que a formação hipocampal desempenha um papel importante nos processos de controlo de atenção, memória e aprendizagem. Apenas a gravidade da perda de neurônios colinérgicos do sistema nervoso central (SNC) foi encontrado para se correlacionam com a gravidade do comprometimento cognitivo.

COA