¿Qué son
los medicamentos derivados de la vitamina D
?
Los fármacos activos de vitamina D son un término general para una serie de derivados de la vitamina D2/D3, comúnmente conocidos como fármacos "calciferol". Estos compuestos son complejos en estructura e implican técnicas como fotoquímica y transformación microbiana. Son difíciles de sintetizar, sensibles a la luz y al oxígeno, y el API en la preparación es a nivel de microgramos, y el umbral de desarrollo es alto. Clínicamente utilizado principalmente para el tratamiento de la osteoporosis, hiperparatiroidismo secundario y psoriasis.
El calcitriol es la forma activa de la vitamina D y también es una especie de hormonas en el cuerpo. Desempeña un papel importante en la regulación de la concentración de calcio y fósforo. Puede aumentar el nivel de calcio en la sangre aumentando la absorción intestinal de calcio y también puede aumentar la liberación de calcio en los huesos para aumentar los niveles de calcio en la sangre. Este estudio fue realizado y reportado por Michael F. Holick en 1971. El principio básico del modelo de acción del calcitriol en muchos casos es a través de la unión con el receptor de la vitamina D (el VDR), por ejemplo, el complejo ligando-receptor que se forma entre el calcitriol y su receptor en el citoplasma de las células epiteliales intestinales puede transferirse al núcleo para ser el factor transcripcional en la promoción de la expresión de la proteína de unión al calcio. El aumento del nivel de proteínas de unión al calcio puede ayudar a la célula a transportar activamente más iones de calcio, aumentando así el nivel de absorción de calcio. La absorción de calcio mientras que el mantenimiento de la neutralidad eléctrica también requiere el transporte de aniones, principalmente la absorción de iones fosfato inorgánicos, por lo que el calcitriol también promueve la absorción de fósforo.
Clínicamente, este medicamento puede usarse en el tratamiento de la hipocalcemia, hipoparatiroidismo (adulto), osteomalacia, raquitismo (lactantes), enfermedad renal crónica, osteodistrofia renal, osteoporosis, así como la prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides.
Información básica
Nombre del producto: |
Calcitriol |
Sinónimos: |
Impureza de calcitriol;
Vitamina D, 1α, 25-dihidroxi- - CAS 32222-06-3 - Calbiochem; (5z,7e)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1-alpha,3-beta,25-triol; 1,25-dhcc; 1,25-dihidroxicolecalciferol; 1,25-dihidroxivitamind; 1a,25-dihidroxi-colecalcifero; 1-alfa,25-dihidroxi-colecalcifero |
CAS: | 32222-06-3 |
MF: | C27H44O3 |
MW: | 416,64 |
EINECS: | 250-963-8 |
Categorías de productos: | Bioquímicos varios;análogos de la vitamina D3;API;reactivos quirales;intermedios y químicos finos;Productos farmacéuticos;inhibidores;Isolabel;reactivo;sustancia estándar |
Estándar de calidad: | USP9,0 |
Estructura molecular: |
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Punto de fusión | 119-1210C |
Alfa | D25 +48° (m'etanol) |
Punto de ebullición | 474,91°C (estimación aproximada) |
Densidad | 1,0362 (estimación aproximada) |
Índice de refracción | 1,4700 (estimación) |
FP | 14 °C. |
Temperatura de almacenamiento | 2-8°C. |
λmax | 265nm (lit.) |
Merck | 14,1644 |
BRN | 7559394 |
Estabilidad: | Sensible al aire y a la luz |
Usos
1)Regulador del calcio, antipsoriásico;
2)medicamentos vitamínicos; puede usarse para tratar la desnutrición ósea renal de pacientes con insuficiencia renal crónica;
3)la forma biológicamente activa de la vitamina D3. Regulador del calcio; vitamina (antiracítica); antihiperparatiroides; antineoplásico; antipsoriásico
4)el calcitriol (1α,25-dihidroxi vitamina D3) se sintetiza a partir de 7-dehidrocolesterol en humanos mediante una reacción fotoquímica no enzimática con luz UV de 290-310 nm en la piel. La hidroxilación del colecalciferol resultante en el hígado produce D3-hidroxi Vitamina 25, la forma principal de circulación de la vitamina D. UNA segunda hidroxilación, estrechamente regulada en el riñón produce calcitriol. Los niveles plasmáticos de calcitriol varían de 10-70 pg/ml y están influenciados por numerosos factores dietéticos y hormonales. Los principales efectos fisiológicos del calcitriol son aumentar la absorción de calcio a nivel del epitelio intestinal, y aumentar la mineralización ósea a través de la estimulación directa de los osteoblastos.