Lorlatinib (PF-06463922) ; CAS1454846-35-5

Farbe
Weiß
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2-3 Jahre
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Warenzeichen
Yunbang
Herkunft
China
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Produktbeschreibung

Lorlatinib (PF-06463922); CAS 1454846-35-5
 
Lorlatinib (PF-06463922) ; CAS1454846-35-5
Lorlatinib (PF-06463922) Chemische Eigenschaften
Siedepunkt   675,0±55,0 C (vorhergesagt)
Dichte   1,42±0,1 g/cm3 (vorhergesagt)
pka 6,05±0,40 (Vorhergesagt)
CAS-Datenbankreferenz 1454846-35-5
 
Sicherheitsinformationen
 
MSDS-Informationen
 
 
Lorlatinib (PF-06463922) Verwendung und Synthese
Beschreibung Lorlatinib (PF-06463922) ist ein neues Medikament, das in der Entwicklung für die Untergruppe fortgeschrittener nicht-kleinzelliger Lungenkrebszellen ist, die ALK- oder ROS1-positiv sind und bereits eine Genbehandlung mit Medikamenten durchlaufen haben, die speziell auf diese Krebsart ausgerichtet sind.Lorlatinib wird derzeit in klinischen Phase-II-Studien als orale Dosis bei 100 bewertet Mg täglich. Wenn es vermarktet wird, wird es eine zusätzliche gezielte Behandlung für diese Untergruppe von Alkor ROS1 positiven Patienten sein.
Lorlatinib wirkt durch Hemmung der ALK- und ROS1-Rezeptor-Tyrosinkinasen, mit starker Aktivität gegen ein breites Spektrum von ALK-resistenten Mutationen. Durch die Hemmung der ALK-Phosphorylierung und ROS1-Aktivität hemmt Lorlatinib die nachgeschaltete Signalgebung und induziert so den Apoptoseprozess, der zur Hemmung der Tumorzellproliferation führt.
Aufgrund der Komplexität des Tumors und der Entwicklung von Resistenzen gegen die Behandlung stellt das Fortschreiten der Erkrankung eine Herausforderung bei Patienten mit ALK-positivem metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) dar. Ein häufiger Ort für die Progression bei metastasierendem NSCLC ist das Gehirn.
Lorlatinib wurde speziell entwickelt, um Tumormutationen zu hemmen, die die Resistenz gegenüber anderen ALK-Inhibitoren fördern, und um die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.
Wirkmechanismus Lorlatinib ist ein Kinase-Inhibitor mit in vitro-Aktivität gegen ALK und Anzahl anderer Targets, die mit Tyrosinkinase-Rezeptoren in Verbindung stehen, einschließlich ROS1, TYK1, FER, FPS, TRKA, TRKB, TRKC, FAK, FAK2 und ACK-Label. Lorlatinib zeigte in vitro Aktivität gegen mehrere mutierte Formen des ALK Enzyms, einschließlich einiger Mutationen in Tumoren zum Zeitpunkt des Fortschreitens der Erkrankung auf Crizotinib und anderen ALK-Inhibitoren Label nachgewiesen. Darüber hinaus besitzt Lorlatinib die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überqueren, so dass es auch progressive oder sich verschlechternde Hirnmetastasen erreichen und behandeln kann. Die gesamte Antitumoraktivität von Lorlatinib in in in-vivo-Modellen scheint dosisabhängig zu sein und mit der Hemmung des ALK-Phosphorylierungslabels korreliert zu sein.
Obwohl viele ALK-positive metastasierende NSCLC-Patienten auf initiale Tyrosinkinase-Therapien ansprechen, erleben solche Patienten oft auch eine Tumorprogression. Verschiedene klinische Studien mit Lorlatinib haben jedoch gezeigt, dass es sich bei ALK-positiven metastatischen NSCLC-Patienten, die trotz aktueller Anwendung oder bereits mit verschiedenen Tyrosinkinase-Inhibitoren der ersten und zweiten Generation wie Crizotinib, alectinib oder Ceritinib eine Tumorregression bewirken, als vorteilhaft erwiesen hat.
Verwendet Lorlatinib ist ein selektiver Tyrosinkinase-Rezeptor-Inhibitor, der bei ausgewählten Fällen von fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird.Lorlatinib wurde in Studien zur Grundlagenforschung und Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und anaplastischer Lymphom-Kinase (ALK)-positivem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und ROS1-positivem NSCLC eingesetzt. Trotz der ersten Reaktionen aus der Verwendung verschiedener ALK-Inhibitoren ist es jedoch nahezu garantiert, dass alle Patienten mit dem betreffenden Zustand eine Tumorprogression oder eine Resistenz gegenüber der aktuell verwendeten Therapie entwickeln.
Nebenwirkungen Lorlatinib, ein ALK- und ROS1-Hemmer der dritten Generation, hat nach Progression bei einem oder mehreren ALK-Hemmern eine Aktivität nachgewiesen.Lorlatinib ist für ALK-positiven NSCLC zugelassen. Wie andere Wirkstoffe in dieser Kategorie ist Lorlatinib mit Hepatotoxizität und interstitieller Lungenerkrankung/Pneumonitis assoziiert. ZNS-Toxizitäten, Hyperlipidämie und AV-Block wurden ebenfalls berichtet.
Verwendet Anaplastische Lymphom-Kinase (ALK) ist eine Rezeptor-Tyrosinkinase, die die Zellproliferation fördert und Apoptose blockiert. PF-06463922 ist ein ATP-wettbewerbsfähiger, selektiver Inhibitor von ALK (Ki = < 0,07 nm) und c-Ros Onkogen 1 (ROS1, Ki = 0,7 nm). Es hat eine starke Aktivität gegen alle bekannten ALK und ROS1 Mutanten, die bei Patienten identifiziert wurden, einschließlich der EML4-L1196M Mutante von ALK (Ki = < 0,02 nm). PF-06463922 ist oral verfügbar und zeigt eine Hemmung der ALK-Phosphorylierung und eine antitumorwirksame Wirkung in einem Xenotransplantationsmodell, das EML4-L1196M ALK exprimiert. Es zeigt eine effiziente Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke, produziert eine Regression von Hirntumoren bei Mäusen mit EML4-ALK-Tumoren und erhöht das Gesamtüberleben.[Cayman Chemical]
Enzymhemmer Dieser potente, duale ALK/ROS1-Hemmer (FW = 406,41 g/mol; CAS 1454846- 35-5), auch genannt (10R)-7-Amino-12-Fluoro-10,15,16,17-tetrahydro- 2,10,16-trimethyl-15-oxo-2H-4,8-methenopyrazolo[4,3- h][2,5,11], zielt auf Benzoxadiazacyclotetetetetetetetrin-3-Kinonol-ROS1-Protein des Kinn-<-Proteins Ki-Kinn als Kinn-Kina-0,02-Kinn-Kinonitra-Protein (Ki-<-Kinn-Kinn-0,07-Kinn) als biomat-Protein (Ki-Kinn-ALKL1196M-Kinn-0,7-Kinn- PF-06463922 hemmt signifikant die Zellproliferation und induziert Zellapoptose in den HCC78 menschlichen NSCLC-Zellen, die SLC34A2-ROS1-Fusionen beherbergen, und in den BaF3-CD74-ROS1 Zellen, die menschliche CD74-ROS1 exprimieren
 
Lorlatinib (PF-06463922) ; CAS1454846-35-5
 
Lorlatinib (PF-06463922) ; CAS1454846-35-5 Lorlatinib (PF-06463922) ; CAS1454846-35-5 Lorlatinib (PF-06463922) ; CAS1454846-35-5
Unternehmensinformationen:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) befindet sich im Changsha High-Tech Industrial Park, Hunan. Es ist ein High-Tech-Unternehmen, das sich auf die Forschung und Entwicklung, Produktion und den Vertrieb von pharmazeutischen Rohstoffen, pharmazeutischen Zwischenprodukten (API) und Feinchemikalien spezialisiert hat. Yunbangpharm mit Sitz in China bietet seit Jahren geeignete Lösungen für viele inländische, ausländische Pharmaunternehmen und Händler. Ausgezeichnete Qualität, guter Ruf und authentischer Preis haben das Lob der Mehrheit der Kunden gewonnen.
Das Unternehmen hält sich an den Unternehmensausatz "Wir produzieren keine Medikamente, sondern helfen Pharmaunternehmen, gute Medikamente herzustellen".

Wir können unseren Kunden maßgeschneiderte Verarbeitungs-, Forschungs- und Entwicklungsdienstleistungen anbieten;
Wir können High-End-pharmazeutische und chemische Produkte mit hohen technischen Schwierigkeiten, hohe Barrieren und einzigartige Produktionsprozesse entwickeln;
Wir können 100 Gramm Grade, Kilogramm und hundert Kilogramm des Rohmaterials pharmazeutische Zwischenprodukte und andere Produkte liefern.
Wir können eine Reaktion von -100 bis 300 Grad Celsius durchführen.

Die Stärke der Forschung und Entwicklung ist die Kernwettbewerbsfähigkeit des Unternehmens.Yunbangpharm unterhält gute Kooperationsbeziehungen mit vielen Universitäten und Forschungsinstituten vor Ort, die die Ergebnisse der Forschung und Entwicklung schnell in die industrielle Produktion umwandeln können.

Unser Ziel: Die integrierte Verbesserung von pharmazeutischen Zwischenprodukten, Rohstoffen und hochwertigen chemischen Produkten zu erreichen, halten Sie sich an "Pharmaunternehmen bedienen, unsere Marken schaffen", um Kunden mit hochwertigen und kostengünstigen pharmazeutischen und chemischen Produkten zu versorgen, die Win-Win-Zusammenarbeit und gemeinsame Entwicklung zu realisieren.

 

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