Werksversorgung reines Imatinib-Mesylat CAS 220127-57-1

Produktname: Imatinib Mesylat
Synonyme: 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamid-Monomethansulfonat;STI-571;IMATINIB-3 Iseminiat, ISMATINIMETHANAT 571; Ismatat; Ismatat; ISMATINIB-57148B ISMATINIB-ISMATINIB-ISMATINIB-ISMATINIB, ISMATINIB-ISMATINIB-Isotelat; Isotelat; ISMATINIB-ISMATINIB-Isotelat; ISMATINIB-Isotelat; ISMATINIB-ISMATINIB-Isotelat; Ismatinib-Isotel
CAS: 220127-57-1
MF: C30H35N7O4S
MW: 589,71
EINECS: 606-892-3

Schmelzpunkt: 214-224 Grad
Siedepunkt: 329,1±15,0 Grad
Dichte: 1,137±0,06 g/cm3
Lagertemperatur: -20 Grad
Aussehen: Off-White Powder

Beschreibung:

Imatinib ist in 100- und 400-mg-Kapseln zur oralverabreichen und ist zur Behandlung von CML, gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) indiziert, die Kit und akute lymphoplastische Leukämie exprimieren, die positiv für das Philadelphia-Chromosom ist.
Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffes liegt auf oralroute bei fast 100%. Das Mittel ist stark proteingebunden und wird durch CYP3A4-vermittelte Removalder Piperazinylmethylgruppe zum N-Desmethyl-Derivat metabolisiert. Der resultierende Metabolit ist dem Elternteil in der Aktivität ähnlich. Die Elimination erfolgt primär im Kot, und die terminale Halbwertszeit beträgt 18 Stunden für die Muttergesellschaft und 40 Stunden für den N-Desmethyl-Metaboliten.Resistente Formen des TK sind bekannt, die alterationshemmende Aminosäuren haben. Darüber hinaus kann es zu erhöhten Ebenen der Kinase selbst. Das Medikament ist auch ein Substrat für PGP und ein zusätzlicher Efflux-Transporter bekannt als Brust-Krebs-Resistenz-Protein (BCRP), die beide das Medikament aus der Zelle entfernen. Diese Transporter werden auch vom Agenten gehemmt. Zu den schweren Nebenwirkungen gehören Aszites, Neutropenie, Thrombozytopenie, Hautausschlag und Lungenödem. Weniger schwerwiegende Nebenwirkungen sind Übelkeit/Erbrechen, Sodbrennen und Kopfschmerzen, aber insgesamt die Agentis besser vertragen als die meisten anderen Medikamente bei der Behandlung der Krankheit verwendet.

Verwendung:

Echinocandin antimykotisch, aktiv gegen Infektionen mit Aspergillus und Candida, hemmt Zellwandsynthese
 

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