Beschreibung | N-Desmethyl Imatinib ist ein wichtiger aktiver Metabolit von Imatinib (Art.-Nr. 13139), einem Krebsmittel, das gezielt Tyrosinkinasen angreift, einschließlich BCR-ABl, Thrombozytenabgeleiteter Wachstumsfaktorrezeptor (PDGFR) und KIT. N-Desmethyl Imatinib entsteht, wenn Imatinib durch das Cytochrom P450 (CYP)-Isomer CYP3A4 demethyliert wird. N-Desmethyl Imatinib hat die gleiche in vitro Potenz bei BCR-ABl Kinase wie Imatinib (IC50 = 38 nm für beide), ist aber nur im Plasma bei 10-15% der Imatinib-Spiegel vorhanden, was darauf hinweist, dass der Großteil der Antikrebsaktivität auf die Mutterverbindung zurückgeführt werden kann. |
Chemische Eigenschaften | Durchgehend weiß bis blassen-gelb |
Verwendet | Metabolit von Gleevec, einem Tyrosinkinase-Inhibitor, der hochspezifisch für BCR-ABl ist, das Enzym, das mit chronischer myeloischer Leukämie (CML) und bestimmten Formen akuter lymphoblastischer Leukämie assoziiert ist (ALL) |
Verwendet | Aminoglykosid Antibiotikum ähnlich Gentamycin, giftig für Bakterien, Hefe, höhere Pflanzen-und Säugetierzellen und Protozoen und Helminthe |
Verwendet | Antiepileptikum |
Verwendet | N-Desmethyl Imatinib (Imatinib EP Impreinheit C) ist ein Metabolit von Gleevec, einem Tyrosinkinase-Inhibitor, der hochspezifisch für BCR-ABl ist, das Enzym, das mit chronischer myeloischer Leukämie (CML) und bestimmten Formen akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL) assoziiert ist. |