1-(4-AMinophenyl)-5,6-dihydro-3-(4-Morpholinyl)-2(1h)-Pyridinon Verwendung und Synthese |
Verwendet | 1-?(4-?Aminophenyl)?-?5,?6-?dihydro-?3-?(4-?morpholinyl)?-?2(1H)?-?Pyridinon ist ein Zwischenprodukt in der Synthese von Apixaban (A726700), EINEM potenten, direkten, selektiven und oral aktiven Inhibitor des Gerinnungsfaktors Xa. Es handelt sich um ein potenzielles neues orales Koagulans, das bei Patienten mit venöser thromboembolischer Erkrankung oder Vorhofflimmern nützlich sein kann, um venöse Thromboembolien in der gesamten Hüfte, orthopädische Knieersatzoperationen und Schlaganfälle zu verhindern. |
Chemische Synthese | 1-(4-AMinophenyl)-5,6-dihydro-3-(4-Morpholinyl)-2(1h)-Pyridinon kann als organische Synthese-Zwischenprodukte und pharmazeutische Zwischenprodukte verwendet werden, hauptsächlich in der Laborforschung und -Entwicklung und in der chemischen Produktion im Prozess. |
Chemische Synthese |
25L Wasser und 25L Methanol in den Reaktor 500L geben, 2,5kg Verbindungen (I) und 250g Raney-Kobalt unter Rühren hinzufügen, die Temperatur auf 40-50 Grad Celsius erhöhen, langsam 2,0kg Hydrazinhydrat (Gehalt 80 %) hinzufügen, 60-70 Grad warm halten, Reaktion 3h, die Reaktion war abgeschlossen, Mit Kieselerde gefiltert, wurde konzentriertes Lösungsmittel entfernt und dem Filter MTBE cake,2 hinzugefügt.20 kg eines weißen Festkörpers wurden mit einer Ausbeute von 98% und einer Reinheit von 99,8% gewonnen. |