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Description
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Betotastine a été introduit au Japon pour le traitement de la rhinite allergique. Cette liées structurellement dérivé de chlorphéniramine et ebastine est préparé par la condensation de optiquement résolu 4-[1-(4-chlorophényl)-1-(2-pyridyl)-methoxy]pipéridine avec l'éthyl 4-bromobutyrate suivie par hydrolyse des esters. Betotastine est la septième commercialisés non sédatifs
antagoniste de l'histamine H1. Sa très faible effet sédatif est due à de très mauvaise pénétration dans le système nerveux central. Outre son puissant et à long terme de l'activité intérimaire dans les modèles de la rhinite allergique, betotastine a également été démontré à agir comme un antagoniste de la PAF et inhiber LTD
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dans le muscle lisse trachéal et l'iléon, IL-5 de la production de cellules mononucléaires du sang périphérique humain ainsi que d'éosinophiles infiltration dans les voies respiratoires et le sang périphérique. En conséquence, il est actuellement développé contre d'autres troubles allergiques et respiratoires.
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Les propriétés chimiques
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À la lumière Off-White Solide de couleur beige
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Auteur
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UBE (Japon)
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Utilise
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Bepotastine est un non-sédatif, antagoniste sélectif de l'histamine 1 (H1) Récepteur avec PIC50 de 5,7
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Utilise
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Bepotastine est un récepteur de l'histamine H1 anatagonist. Bepotastine supprime certains des processus inflammatoires allergiques telles que la rhinite allergique, Chronique de l'urticaire ou prurit associés aux conditions de la peau (eczéma/dermatite, cutaneus prurigo ou prurit).
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Définition
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ChEBI : un sel organosulfonate obtenu en combinant des quantités équimolaires de bepotastine et Benzenesulfonic acid. Un d'actualité, sélective et de l'histamine non sédatifs (antagoniste des récepteurs H1) utilisé pour le traitement des démangeaisons associées aux co junctivitis allergique.
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Processus de fabrication
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Processus de fabrication de forme de bésilate BEPOTASTINE comprend les étapes suivantes comme suit : l'Étape un : synthèse des méthyl 2-endo-hydroxy-1-exo-hydroxyméthyl-3a,8b-cis-2,3,3a,8b-tétrahydro- 1H-5-cyclopenta[b]benzo ancarboxylate,l'étape B de la fourrure : synthèse des méthyl 3-méthyl-trans-4a-cisoid-4a,5a-cis-5a-1,4a,5,5a,10b,10C-hexahydro-7- dioxine o[5,4-a]cyclopenta[b]benzo fu rancarboxylate,l'étape C : synthèse de 3-Méthyl-trans-4a-cosoid-4a,5a-cis-5a-1,4a,5,5a,10b,10c dioxino-hexahydro-7-[5,4-a]cyclopenta[b]benzo anylmetha nol,l'étape de la fourrure D : synthèse de 7-chlorométhyl-3-méthyl-trans-4a-cisoid-4a,5a-cis-5a-1,4a,5,5a,10b,10c hexahydrodioxino[5,4-a]cyclopenta[b]benzo une fourrure,Etape E: synthèse de 4-[3-Méthyl-trans-4a-cisoid-4a,5a-cis-5a-1,4a,5,5a,10b,10c dioxino-hexahydro-7-[5,4-a]cyclopenta[b]benz anyl ofur]L'acide butyrique, l'étape F : synthèse des méthyl 4-[2-endo-hydroxy-1-exo-hydroxyméthyl-3a,8b-cis-2,3,3a,8b tétrahydro-1H-5- cyclopenta[b]benzo fu ranyl]butyrate, l'étape G : la synthèse des méthyl 4-[2-endo-acétoxy-1-exo-hydroxyméthyl-3a,8b-cis-2,3,3a,8b tétrahydro-1H-5-cyclopenta[b]benzo anyl]butyrate de fourrure, l'étape H : Synthèse de l'ester méthylique de 11,15-didésoxy-11-acétoxy-16-méthyl-15-oxo-5,6,7 tetradehydro-18,19--trinor-4,8-inter-m-phénylène PGI2,l'Étape I : Synthèse de 11-déoxy-11-acétoxy-16-méthyl-18,19-tetradehydro-5,6,7-trinor-4,8-phénylène inter-m de la PGI2.Pour une solution de 54 mg d'ester méthylique de 11-déoxy-11-acétoxy-16-méthyl- 18,19-tetradehydro-5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phénylène PGI2 anhydre dans 4,5 ml de la meth anol a été ajouté 0,001 ml de l'oxyde de sodium 4,8 N meth sous arg sur, et l' Mélange de réaction a été remué pendant 1,5 heures à température ambiante. Après addition d'acide acétique pour le mélange de réaction et la concentration du mélange, le résidu est dissous dans 20 ml de l'et hyl acétate, et la solution a été lavé avec une solution aqueuse solution saturée de carbonate de sodium de l'hydrogène, l'eau et aqueuses solution saturée de chlorure de sodium, séchés et concentrée pour permettre 55 mg d'un matériau huileux. Ce matériau huileux a été purifiée par chromatographie sur colonne en utilisant l'eth yl acétate et de cyclo hex ane (3:1) comme éluant à donner 48 mg de l'ester méthylique de 16- méthyl-18,19-tetradehydro-5,6,7-trinor-4,8-inter-m-phénylène PGI2.
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Nom de marque
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Talion
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Fonction thérapeutique
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Antiallergiques
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