Irbinitinib Proprietà chimiche |
densità | 1.41±0.1 g/cm3 (previsto) |
pka | 6.61±0.70 (previsto) |
Informazioni sulla sicurezza |
Informazioni MSDS |
Uso e sintesi di Irbinitinib |
Descrizione | Irbinitinib è noto anche come ARRY-380 o Tucatinib. ARRY-380 è un inibitore orale del recettore ErbB-2 del fattore di crescita epidermico umano tirosina chinasi (chiamato anche HER2) con potenziale attività antineoplastica. Si lega selettivamente a ed inibisce la fosforilazione di ErbB-2, che può impedire l'attivazione delle vie di trasduzione del segnale di ErbB-2, con conseguente inibizione della crescita e morte di cellule tumorali esprimenti ErbB-2. ErbB-2 è sovraespresso in una varietà di tumori e svolge un ruolo importante nella proliferazione e nella differenziazione cellulare. Pertanto, ARRY-380 può essere un metodo di trattamento alternativo per il trattamento dei tumori HER2+. |
Riferimenti |
Lee, P., et al. "Attività in vivo di ARRY-380, un potente inibitore di piccole molecole di ErbB2 in associazione con Trastuzumab, docetaxel o Bevacizumab." Supplemento di ricerca di cancro 69.24(2009):5104-5104.
Molder, S. L., et al. "Riassunto A143: ARRY-380, un inibitore selettivo di HER2: Dalla progettazione del farmaco alla valutazione clinica." Terapia del cancro molecolare 10.Supplement 1(2011):A143-A143. Dinkel, Victoria, et al "Riassunto 852: ARRY-380, un potente inibitore di piccole molecole di ErbB2, aumenta la sopravvivenza nei modelli di xenotrapianto intracraniale di ErbB2+ nei topi." Supplemento alla ricerca sul cancro 72.8(2012). |